Октокаин 100

Решения за локална анестезия в стоматологията

Епинефринът е (-) – 3,4-дихидрокси – [(метиламино) метил] бензилов алкохол и има следната структурна формула

Плазменото свързване на лидокаин зависи от концентрацията на лекарството и свързаната фракция намалява с увеличаване на концентрацията. При концентрация от 1 до 4 μg свободна база на mL, 60 до 80% лидокаин е свързан с протеин. Свързването също зависи от плазмената концентрация на алфа-1-киселинния гликопротеин.

Лидокаин пресича кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, вероятно чрез пасивна дифузия.

Лидокаин се метаболизира бързо от черния дроб, а метаболитите и непромененото лекарство се екскретират чрез бъбреците. Биотрансформацията включва окислително N-деалкилиране, хидроксилиране на пръстена, разцепване на амидна връзка и конюгиране. N-деалкилирането, основен път на биотрансформация, дава метаболитите моноетилглицинексилидид и глицинексилидид. Фармакологичните / токсикологичните ефекти на тези метаболити са сходни, но по-слаби от тези на лидокаин. Приблизително 90% от прилагания лидокаин се екскретира под формата на различни метаболити и по-малко от 10% се екскретира непроменено. Основният метаболит в урината е конюгат на 4-хидрокси-2,6-диметиланилин.

Проучвания на метаболизма на лидокаин след интравенозни болусни инжекции показват, че елиминационният полуживот на този агент обикновено е от 1,5 до 2,0 часа. Поради бързата скорост, при която лидокаинът се метаболизира, всяко състояние, което повлиява чернодробната функция, може да промени кинетиката на лидокаин. Полуживотът може да бъде удължен двукратно или повече при пациенти с чернодробна дисфункция. Бъбречната дисфункция не повлиява кинетиката на лидокаин, но може да увеличи натрупването на метаболити.

Фактори като ацидозата и използването на стимуланти и депресанти на ЦНС засягат нивата на лидокаин в ЦНС, необходими за получаване на явни системни ефекти. Обективните нежелани прояви стават все по-очевидни при увеличаване на венозните плазмени нива над 6,0 μg свободна база на ml. При маймуната на резус се установява, че артериалните кръвни нива от 18-21 μg / mL са прагът за конвулсивна активност.

Приемат се само приети процедури за тези техники, описани в стандартните учебници.

За да се сведе до минимум вероятността от интраваскуларно инжектиране, аспирирането трябва да се извърши преди инжектирането на разтвора за локален анестезия. Ако кръвта се аспирира, иглата трябва да бъде поставена отново, докато не може да се получи връщане на кръвта чрез аспирация. Имайте предвид, обаче, че липсата на кръв в спринцовката не гарантира, че интраваскуларната инжекция ще бъде избегната.

Локалните анестезиращи процедури трябва да се прилагат внимателно, когато има възпаление и / или сепсис в района на предложената инжекция.

Инжекциите с октакаин съдържат калиев метабисулфит, сулфит, който може да предизвика реакции от алергичен тип, включително анафилактични симптоми и животозастрашаващи или по-леки астматични епизоди при някои чувствителни хора. Общото разпространение на чувствителността към сулфита в общата популация не е известно и вероятно е ниско. Усещането за сулфит се наблюдава по-често при астматични пациенти, отколкото при неастаматични хора.

OCTOCAINE, заедно с други локални анестетици, е способен да произвежда метхемоглобинемия. Клиничните признаци на метхемоглобинемия са цианозата на ноктите и устните, умората и слабостта. Ако метхемоглобинемията не реагира на приложението на кислород, се препоръчва прилагането на метиленово синьо интравенозно при 1-2 mg / kg телесно тегло в продължение на 5 минути.

Американската сърдечна асоциация направи следните препоръки относно използването на локални анестетици с вазоконстриктори при пациенти с исхемична болест на сърцето: “Вазоконстрикторите трябва да се използват в локални анестезиологични разтвори по време на денталната практика само когато е ясно, че процедурата ще бъде съкратена или Когато се покаже вазоконстриктор, трябва да се внимава да се избягва интраваскуларното инжектиране, като трябва да се използва минималното количество вазоконстриктор. (Kaplan, EL, редактор: Сърдечно-съдови заболявания при стоматологична практика, Далас 1986, American Heart Association).

Най-ниската доза, която води до ефективна анестезия, трябва да се използва, за да се избегнат високи плазмени нива и сериозни нежелани ефекти. Повторните дози лидокаин могат да причинят значително повишаване на кръвните нива при всяка повторна доза поради бавното натрупване на лекарството или неговите метаболити. Толерантността към повишени кръвни нива варира в зависимост от състоянието на пациента. При изтощени пациенти, пациенти в напреднала възраст, пациенти с остро заболяване и деца трябва да се прилагат намалени дози, съизмерими с възрастта и физическото им състояние.

Ако се използват седативи за намаляване на задържането на пациента, трябва да се използват понижени дози, тъй като локалните анестезиращи агенти, като успокоителни, са депресанти на централната нервна система, които в комбинация могат да имат адитивен ефект. Малките деца трябва да получават минимални дози от всеки агент.

Лидокаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежък шок или сърдечен блок. Лидокаинът трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с увредена сърдечно-съдова функция. Локалните анестезиращи разтвори, съдържащи вазоконстриктор, трябва да се използват с повишено внимание в зоните на тялото, доставяни от крайните артерии или по друг начин компрометират кръвоснабдяването. Пациентите с периферно съдово заболяване и тези с хипертонично съдово заболяване могат да проявяват прекален вазоконстрикторен отговор. Може да възникнат исхемични увреждания (като ексфолиращи или улцерозни лезии) или некроза. Препарати, съдържащи вазоконстриктор, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти по време на или след прилагане на мощни общи анестетици, тъй като при такива състояния могат да възникнат сърдечни аритмии.

Сърдечно-съдовите и респираторните (адекватност на вентилацията) жизнени признаци и състоянието на съзнанието на пациента трябва да бъдат проследявани след всяка инжекция с локален анестетик. Неновност, безпокойство, тинитус, замайване, замъглено виждане, треперене, депресия или сънливост трябва да предупреждават практикуващия лекар за възможността от токсичност в централната нервна система. Признаци и симптоми на депресирана сърдечно-съдова функция обикновено могат да се дължат на вазовогална реакция, особено ако пациентът е в изправено положение. Препоръчва се поставянето на пациента в легнало положение, когато се забележи нежелана реакция след инжектиране на локален анестетик (вижте НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ Вазовагиалните реакции могат да предизвикат клинични прояви от предсинкоп (напр. Замайване, бледност, гадене, изпотяване, зрителни нарушения, слабост) до кратка загуба на съзнание (т.е. синкоп).

Лидокаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване, тъй като локалните анестетици от амиден тип се метаболизират от черния дроб. Пациентите с тежко чернодробно заболяване, поради тяхната неспособност да метаболизират локалните анестетици обичайно, са изложени на по-голям риск от развитие на токсични плазмени концентрации.

Много лекарства, използвани при провеждането на анестезия, се считат за потенциални задействащи агенти за фамилна злокачествена хипертермия. Тъй като не е известно дали локални анестетици от амиден тип могат да предизвикат тази реакция и тъй като необходимостта от допълнителна обща анестезия не може да бъде предсказана предварително, се предлага стандартният протокол за управление да бъде на разположение. Ранните необяснени признаци на тахикардия, тахипнея, лабилно кръвно налягане и метаболитна ацидоза може да предшестват повишаване на температурата. Успешният резултат зависи от ранната диагностика, бързото спиране на подозирания задействащ агент и бързото лечение, включително кислородната терапия, датролен (консултирайте се с dantrolene sodium интравенозен пакет преди употреба) и други поддържащи мерки.

Лидокаин трябва да се използва с повишено внимание при лица с известни лекарствени чувствителни свойства. Пациентите, които са алергични към производни на пара-аминобензоена киселина (прокаин, тетракаин, бензокаин и др.), Не са показали кръстосана чувствителност към лидокаин.

Пациентът трябва да бъде посъветван да внимава да избягва непреднамерена травма на устните, езика, лигавицата на бузите или мекото небце, когато тези структури са анестезирани. Поглъщането на храна трябва да бъде отложено, докато нормалната функция се възстанови. Пациентът трябва да бъде посъветван да се консултира със зъболекаря, ако упоритата анестезия или появата на обрив се развие.

Едновременното приложение на тези средства обикновено трябва да се избягва. В ситуации, когато е необходима едновременна терапия, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите.

Едновременното приложение на вазопресорни лекарства и окситоцитни лекарства от ерго-тип може да причини тежка, персистираща хипертония или мозъчно-съдови инциденти.

Тъй като инхибирането на лидокаин и епинефрин съдържа вазоконстриктор (епинефрин), едновременното приложение с бета-адренергично блокиращо средство (пропранолол, тимолол и др.) Може да доведе до дозо-зависима хипертония и брадикардия с възможно сърдечно блокиране.

Сънливостта след прилагане на лидокаин обикновено е ранен признак на високо кръвно ниво на лекарството и може да възникне в резултат на бърза абсорбция.

Признаци и симптоми на депресирана сърдечно-съдова функция често могат да се дължат на вазовагална реакция, особено ако пациентът е в изправено положение. По-рядко, те могат да бъдат резултат от директния ефект на лекарството. Неспазването на предупредителните признаци като изпотяване, чувство на припадък, промени в пулса или сензимента може да доведе до прогресивна церебрална хипоксия и припадъци или сериозна сърдечно-съдова катастрофа. Управлението се състои в поставяне на пациента в легнало положение и вентилация с кислород. Поддържащо лечение на депресия на кръвообращението може да изисква прилагането на интравенозни течности и, когато е подходящо, вазопресор (напр. Ефедрин), както е указано от клиничната ситуация.

Продължителни парестезии на устните, езика и оралните тъкани са съобщени при употреба на лидокаин, с бавно, непълно или без възстановяване. Тези постмаркетингови събития са съобщавани главно след нервни блокове в мандибулата и са свързани с тригеминалния нерв и неговите клонове.

Първата стъпка в управлението на конвулсиите се състои в незабавното внимание към поддържането на дихателните пътища и подпомаганата или контролирана вентилация с кислород и доставящата система, позволяваща незабавно положително налягане на дихателните пътища чрез маска.

Непосредствено след въвеждането на тези мерки за вентилация, трябва да се оцени адекватността на кръвообращението, като се има предвид, че лекарствата, използвани за лечение на гърчове, понякога потискат циркулацията, когато се прилагат интравенозно. Ако конвулсиите продължават въпреки адекватната дихателна подкрепа и ако състоянието на циркулацията позволява, могат да се прилагат интравенозно малки стъпки на ултра-късо действащ барбитурат (като тиопентал или тиамилал) или бензодиазепин (като диазепам). Преди употреба на локални анестетици лекарят трябва да е запознат с тези антиконвулсанти. Подкрепящо лечение на клетъчна депресия може да изисква прилагане на интравенозни течности и, когато е подходящо, вазопресор, както е указано от клиничната ситуация (например, ефедрин).

Ако не се лекува незабавно, конвулсии и сърдечно-съдова депресия могат да доведат до хипоксия, ацидоза, брадикардия, аритмии и сърдечен арест. При сърдечен арест трябва да се предприемат стандартни кардио-белодробни реанимационни мерки. Ендотрахеална интубация, използваща медикаменти и техники, познати на клинициста, може да бъде показана след първоначално въвеждане на кислород чрез маска, ако е налице трудност при поддържането на дихателни пътища или ако е посочена продължителна вентилационна подкрепа (подпомогната или контролирана).

Диализата е с незначителна стойност при лечението на остро предозиране с лидокаин.

Интравенозният LD50 на лидокаин HCI при женски мишки е 26 (21-31) mg / kg, а подкожният LD50 е 264 (203-304) mg / kg.

За повечето рутинни стоматологични процедури се препоръчва инжектиране на октокаин (лидокаин и епинефрин 1: 100 000). Въпреки това, когато се изисква по-голяма дълбочина и по-изразена хемостаза, трябва да се използва концентрация на 1: 50,000 епинефрин.

Изискванията за дозиране трябва да се определят индивидуално. При орална инфилтрация и / или долен блок първоначалните дози от 1.0 – 5.0 mL (1/2 до 2.5 патрона) инжектиращи Octocaine обикновено са ефективни.

При деца под 10-годишна възраст рядко е необходимо да се прилагат повече от половината капсули (0,9-1,0 ml или 18-20 mg лидокаин) на процедура, за да се постигне локална анестезия за процедура, включваща единичен зъб. При максиларна инфилтрация, това количество често е достатъчно за лечението на два или дори три зъба. В мандибуларния блок обаче задоволителната анестезия, постигната с това количество лекарство, ще позволи лечение на зъбите на целия квадрант. Аспирацията се препоръчва, тъй като намалява възможността за интраваскуларно инжектиране, като по този начин се сведе до минимум честотата на нежеланите реакции и анестетичните неуспехи. Освен това инжекцията трябва винаги да се прави бавно.

Максимална препоръчителна доза за лидокаин и епинефрин инжекции.

ЗАБЕЛЕЖКА: Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за наличие на прахови частици и промяна в цвета преди прилагане, когато разтворът и контейнерът позволяват това. Не трябва да се използват разтвори, които са обезцветени и / или съдържат фини прахови частици, и неизползваната част от капсулата инжекции с октокаин трябва да се изхвърли.

КУТИИ: За защита от светлина, задръжте в кутията до времето на използване. След като се отвори, кутията трябва да се затвори отново чрез затваряне на крайното капаче.

Не използвайте, ако цветът е розово или по-тъмно от бледо жълто или ако съдържа утайка.

Octocain 100

LIDOCAINE HCl 2% и EPINEPHRINE 1: 100 000 инжекции

(LIDOCAINE HYDROCHLORIDE и EPINEPHRINE INJECTION, USP)

50 касети • по 1,7 mL всяка

САМО ЗА ЗЪБОЛЕКАРСКА БЛОК И ИНФИЛТРАЦИЯ

Само Rx